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（ALK2/ALK3） inhib小分子化合物 BMP抑制剂

简要描述：英文名：LDN 193189
别名：4-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline
产品名称：LDN 193189; 4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉

  • 产品型号：LDN193189
  • 厂商性质：代理商
  • 更新时间：2021-11-23
  • 访  问  量：1791
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产品描述LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
靶点ALK2ALK3
IC505 nM [1]30 nM [1]
体外研究LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50为5 nM，并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC 50分别为5 nM和30 nM。此外，LDN193189还抑制组成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录活性。[1] zui近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。[4]
体内研究在利用Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠中，与对7日龄（P7），LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注射）导致邻近的左胫骨和腓骨在P13出现轻度钙化，并防止在P15出现放射线病变而不会造成体重减轻或生长迟缓，自发性骨折，骨质密度下降或行为异常。[1] LDN193189通过抑制骨形态发生蛋白（BMP）6诱导的信号转导途径而斑马鱼胚胎背部化，而对血管发育无影响。[2] 在含PCa-118b瘤小鼠中，LDN-193189削弱肿瘤生长并降低了肿瘤中的骨形成。[3] 在低密度脂蛋白受体缺陷（LDLR-/-）小鼠中，LDN-193189有效地抑制动脉粥样硬化的发展。此外，LDN-193189也表现出对相关的血管炎，成骨活性和钙化的抑制作用。[4]
特征 

 

 

 

激酶实验: [1]

 

碱性磷酸酶活性C2C12 细胞以每孔2,000个细胞接种到96孔板中，培养基是含有2％FBS的DMEM。4孔重复中加入BMP配体和LDN-193189或对照。经过在50 μL Tris缓冲盐水和1％的Triton X-100中培养6天后收集细胞。细胞裂解物中加入对-硝基-苯基磷酸酯试剂在96孔板中反应1小时，然后检测碱性磷酸酶活性（吸光度在405 nm处）。细胞活力和数量是由细胞滴定水性单（490nm处的吸光度）进行测定，复孔处理方法和碱性磷酸酶测量*。

 

动物实验: [1]

 

动物模型Ad.Cre在第7天注射到条件caALK2–转基因鼠和正常鼠中。
配制LDN193189 溶解在DMSO中并用水稀释。
剂量小于等于3 mg/kg
给药处理腹腔注射
溶解度Saline, 30 mg/mL
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

 

 

化学数据

 

分子量406.48
化学式

C25H22N6

CAS号1062368-24-4
稳定性3年 -20℃粉状
6月-80℃溶于DMSO
别名DM3189

 

溶解性 (25°C) *体外DMSO0.01 mg/mL (<1 mM)
水0.01 mg/mL (<1 mM)
乙醇<1 mg/mL (<1 mM)
体内Saline,30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

 

 

Chemical Name4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline

 

Selleckchem公司LDN193189产品介绍：

 

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LDN193189 hydrochloride ≥98% (HPLC) | Sigma-Aldrich

 

curegenix公司LDN193189产品介绍：

 
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