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_KY02111 Wnt信号通路抑制剂/C18H17ClN2O3S

简要描述:Wnt抑制剂
IWR-1-endo 1127442-82-3
XAV-939 284028-89-3
Wnt-C59(C59) 1243243-89-1
ICG-001 780757-88-2
KY02111 1118807-13-8
IWP-2 686770-61-6
IWP-3 687561-60-0
LGK-974 1243244-14-5
53AH C26H28N2O3

  • 产品型号:CAS:1118807-13-8
  • 厂商性质:代理商
  • 更新时间:2023-07-11
  • 访  问  量:1589
详细介绍
品牌其他品牌供货周期现货
应用领域医疗卫生,生物产业,综合

KY02111抑制Wnt信号,促进hPSCs分化为心肌细胞,可能对APC和GSK3β的下游起作用。


更多激酶抑制剂,酶抑制剂,蛋白抑制剂,蛋白激酶抑制剂,小分子,磷酸酶抑制剂,Wnt/beta- catenin抑制剂;Wnt通路激活剂(包括糖原合成酶激酶-3 (GSK-3)抑制剂);转化生长因子-beta/Smad (TGF-beta/Smad)抑制剂;Hedgehog通路调控剂;Notch Pathway抑制剂;Rho相关的卷曲蛋白激酶 (ROCK)抑制剂;p38丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAPK)抑制剂;JAK抑制剂;蛋白激酶C (PKC)抑制剂;PI3k/Akt/mTOR Pathway 抑制剂;Cancer stem cell 相关抑制剂 ;其它stem cell 相关工具化合物;表观识别蛋白结构域 (Epigenetic Reader Domain)抑制剂 ;组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase);组蛋白去甲基转移酶 (Histone Demethylase)抑制剂;DNA甲基转移酶 (DNA Methyltransferase)抑制剂;组蛋白去乙酰化酶HDAC(Histone Deacetylase)抑制剂请关注


华雅思创生物 公众号


生物活性

产品描述KY02111抑制Wnt信号,促进hPSCs分化为心肌细胞,可能对APC和GSK3β的下游起作用。
靶点





IC50





体外研究KY02111 (10 μM)作用于两种hESC细胞系(KhES-1 和 KhES-3), 四种hiPSC细胞系(253G1, IMR90-1, IMR90-4,和 RCHIPC0003),和小鼠ESC细胞系 (R1),增加70%-94%心肌比例。KY02111(10 μM)导致73%-85%表达心脏标志物心肌肌钙蛋白T,αActinin,或NKX2.5的阳性IMR90-1 hiPSCs,而只有少数DMSO处理的细胞对标记物呈阳性。KY02111(10 μM)导致16%表达心脏 __起BO器标记物,HCN4的阳性IMR90-1 hiPSCs,而Vimentin-阳性细胞(成纤维细胞)的比例降低3.3倍。KY02111诱导表示心脏标志物,αMHC,NKH2.5和HCN4的心肌细胞(KY-CMS),所有的离子通道基因表达水平与成人心脏组织相似。KY02111 (10 μM)作用于 IMR90-1 hiPSCs,下调经典WNT信号中72.7%靶基因的表达,说明KY02111抑制hPSCs中的经典WNT信号。在TOPflash检测中,KY02111 (10 μM)作用于IMR90-1 hiPSCs 和 HEK293 细胞,显著降低荧光素梅活性,这种作用具有剂量依赖性。KY02111(10 μM-25 μM) 作用于转基因猴ESCs,与对照组相比,增加心脏分化约80倍,即使高浓度对细胞也没毒性。在TOPflash检测中,KY02111(10 μM)作用于SW480细胞,显著降低荧光素梅活性,而作用于XAV939和IWP-2则无此作用效果。作用于SW480细胞,与XAV939和IWP-2相比,大大降低GSK3β抑制剂BIO诱导的荧光素酶活性。KY02111单独处理,产生约80%c阳性细胞,KY02111与其他WNT抑制剂联用,不显著增加分化效率,说明KY02111有效地从hPSCs中产生高比例的功能性心肌细胞。[1]
体内研究
特征KY02111在经典Wnt信号通路中。是APC和GSK3β的下游。

1

参考文献

[1] Minami I, et al. Cell Rep, 2012, 2(5), 1448-1460.

化学数据

点击下载KY02111 (SDF格式文件)

分子量376.86
化学式

C18H17ClN2O3S

CAS号1118807-13-8
稳定性3年 -20℃粉状
6月-80℃溶于DMSO
别名
溶解性 (25°C) *体外DMSO75 mg/mL (199 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇<1 mg/mL (<1 mM)
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
Chemical NameBenzeneprop*, N-(6-chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxy-

Preparing Stock Solutions


1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6535 mL13.2675 mL26.5351 mL
5 mM0.5307 mL2.6535 mL5.3070 mL
10 mM0.2654 mL1.3268 mL2.6535 mL
50 mM0.0531 mL0.2654 mL0.5307 mL


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